微生物のペプチド合成に基づく新薬設計の研究が進展(AASJ)

from AASJ

中外製薬のRas阻害環状ペプチドを例に挙げ、様々なアミノ酸を組み合わせて薬剤を設計する研究が進んでいる。現在使われている抗生物質の多くは微生物により合成されたペプチド薬であり、その合成は微生物が持つペプチド合成の酵素システムによって行われる。

マックスプランク研究所の研究では、進化系統樹的解析を行い、ペプチド同士の関係性を調査。共通部分と変化の大きい部分に分かれることを発見し、AIを使用して融合に関わるポイントを特定。この研究から、プロテアゾーム阻害に利用できるペプチドがデザインされ、合成されることが明らかになった。

リボゾームに依存しないペプチド合成過程がゲノムの変化により多様化し、微生物内のメカニズムによって融合体を作り、レパートリーを広げていることが示された。今後、この研究結果を活かし、機能のわかっているペプチドを組み合わせた新しいペプチドのデザインが可能になる見込みで、ペプチドエンジニアリングが創薬の重要なトレンドになることが期待される。


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