from AASJ
現在、がんなどの治療に使用される分子標的薬の多くは、ATPを基質にしてリン酸化を行うキナーゼ阻害剤です。一方、多くのがんで変異が見られるGTPaseは、小分子化合物が入り込む鍵穴がはっきりしなかったため、多くの製薬会社が開発を諦めていました。
K-Rasの12番目のグリシンがシステインに変異した部位のシステインと共有結合できる化合物の開発がきっかけとなり、多くの薬剤が開発されるようになりました。この共有結合する化合物は、特異的反応を確実に検出できるため、他のGTPaseの解析にも使える可能性が生まれました。
カリフォルニア大学サンフランシスコ校からの研究では、K-Ras(G12C)変異に対して開発された化合物を使用して、他のGTPaseも含めた薬剤開発が難しかった鍵穴を調べました。その結果、Ras、Rho、RabファミリーのGTPaseを標的とする薬剤開発が可能であることが示されました。
さらに、共有結合型化合物を手がかりに、GTPase全体を見渡した創薬が可能であることが示されており、化合物設計の新しい時代に入っていることが明らかになりました。
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