肺高血圧治療に新たな希望、SMURF1に対する化合物開発が進展（AASJ）

肺高血圧は、平滑筋の増殖が原因であると考えられており、その治療標的としてSMURF1というHECT型E3ユビキチンリガーゼが注目されています。しかし、SMURF1の分子構造上のポケットが不明瞭であり、創薬が難しい状況でした。

英国シェフィールド大学、イスラエル・テルアビブ大学、ノバルティス生物医学研究所の研究では、SMURF1に対する化合物が開発できる可能性が示されました。この研究では、SMURF1の自己ユビキチン化を利用して化合物を探索し、その阻害メカニズムを解明しています。

さらに、SMURF1によるユビキチン化を調べる実験では、BMPR2とSMAD1シグナル分子が関与していることが明らかになりました。また、C8やC6といった化合物も同様のアロステリック阻害活性を持っており、肺高血圧治療の可能性が示唆されています。

実験的な肺高血圧モデルにおいて、SMURF1の増加とBMPシグナルの低下が確認され、C6の投与によって肺高血圧が改善されることが示されました。この研究は、HECT型E3リガーゼに対する新たな創薬の可能性を示しており、さまざまな疾患に対する治療法の開発につながる可能性があります。

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