from AASJ
GPCR（Gタンパク質共役型受容体）は、人間には800以上もの種類があり、遺伝子数に占める割合は4％にも達します。これらは重要な生理機能を調節し、それらの機能を変える薬剤も多数開発されています。特に注目を集めているのがGLP-1アゴニストで、糖尿病や肥満の治療に使われています。
GPCRはGタンパク質と結合して細胞内でシグナルを発生させますが、どのGタンパク質と結合するかは細胞によって異なります。ミネソタ大学の研究では、ニュロテンシン受容体NTSR1と結合するGタンパク質の選択性を変える薬剤の開発に成功しました。この研究はNatureに掲載され、GPCRとGタンパク質の選択性を変えるアロステリックモデュレーターを設計することを示しています。
具体的には、NTSR1と結合するGタンパク質の選択性を変えることで、新しい創薬の可能性が広がります。さらに、体内での実験では、特定の薬剤がGタンパク質との結合を変えることで、体温低下などの生理機能に影響を与えることが確認されました。この研究は、GPCRの研究において新たな展望を示すものであり、将来的には新しい創薬の可能性を開拓することが期待されています。
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